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    Nature:美科學家報道δ-阿片復合體的晶體結(jié)構(gòu)

    發(fā)布時間: 2012-07-20  點擊次數(shù): 1872次

    阿片受體家族包含3個(μ-、δ-和κ-阿片受體)成員,他們屬于G蛋白偶聯(lián)受體超家族(GPCR)。 除止痛作用外,δ-阿片受體(δ-OR)在神經(jīng)學上的其它功能仍不是很清楚。

    5月16日,期刊Nature在線發(fā)表了斯坦福大學醫(yī)學院等科研單位的題為Structure of the δ-opioid receptor bound to naltrindole的研究論文,報道了鼠δ-OR與亞型選擇性拮抗劑納曲吲哚結(jié)合的晶體結(jié)構(gòu)。

    通過比較δ-OR與其它GPCRs的“address”區(qū)域顯示這個結(jié)構(gòu)組成可能是一個更普遍的現(xiàn)象。

    結(jié)構(gòu)顯示,阿片配基的結(jié)合口袋可分為兩個明顯不同的部位:結(jié)合口袋的下方在阿片受體中高度保守;上方的氨基酸殘基相異,決定亞型選擇性。這為阿片受體藥劑學的“message–address”模型提供了結(jié)構(gòu)上的解釋和證實,在這個模型中,不同的“message”(效力)和“address”(選擇性)包含在配基中。

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